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受容器とは?




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1 受容体タンパク質分子
1.1 膜貫通受容体
1.1.1 代謝型受容体
1.1.1.1 Gタンパク質共役型受容体(GPCR, G-protein-coupled receptor)
1.1.1.2 チロシンキナーゼ受容体
1.1.1.3 グアニル酸シクラーゼ受容体
1.1.2 イオンチャネル型受容体
1.1.3 細胞内(核内)受容体
1.1.3.1 核内受容体スーパーファミリー
1.1.3.2 その他の細胞内受容体

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受容体タンパク質分子

生化学では受容体とは、細胞膜、細胞質または核内にあるタンパク質で、それに特異的な物質(リガンド)、すなわち神経伝達物質、ホルモン、細胞増殖因子その他の物質を結合し、細胞の反応を開始させるものを呼ぶ。
つまり細胞外のシグナルを細胞内シグナルに変換する装置である。
また様々な薬物や毒物を結合してそのターゲットとなるものも多い。
受容体にはリガンドや機能に応じて様々なタイプがある:
 多くのホルモンや神経伝達物質に対する受容体は膜貫通タンパク質で、細胞膜の脂質二重層に埋もれている。
これらの受容体には、Gタンパク質と共役したものや、酵素あるいはイオンチャネルの活性を有するものなどがあり、リガンドによる活性化により細胞内シグナル伝達を開始する。
 その他の重要な一群の受容体にはステロイドホルモン受容体などの細胞内タンパク質がある。
これらの受容体リガンドによる活性化に反応して核内に入り遺伝子発現を調節する。
 以上挙げたような受容体に構造が似ているがその機能がまだ不明なタンパク質が多く見つかっている。
これらはオーファン受容体(孤児受容体)と呼ばれている。
これらに結合する薬物の中から医薬品の候補が見付かる可能性があるとして創薬の面からも注目されている。
膜貫通受容体

代謝型受容体

Gタンパク質共役型受容体(GPCR, G-protein-coupled receptor)

Gタンパク質共役受容体は、三量体Gタンパク質を介して細胞内にシグナルを伝える。
ポリペプチド鎖が膜を7回貫通するという構造的特徴を有しているので、7回膜貫通型(7TM)受容体とも呼ばれる。
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