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ﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系とは?
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ｳｨｷﾍﾟﾃﾞｨｱ目次へﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系(Barbiturate:ﾊﾞﾙﾋﾞﾂﾚｰﾄ)は鎮静剤､静脈麻酔薬､抗痙攣薬などとして中枢神経系抑制作用を持つ薬剤として広く用いられている｡
構造は尿素と脂肪族ｼﾞｶﾙﾎﾞﾝ酸とが結合した環状の化合物である｡
ﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系は､その化学的構造の違いによって､作用発現時間や持続時間､催眠作用の強度が異なり､短時間型､中間型､長時間型などのように分類されている｡
ﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系は､大量投与によって麻酔作用を有すため､予備的な鎮静の目的に投与されることもある｡
また､ﾌｪﾉﾊﾞﾙﾋﾞﾀｰﾙは､抗痙攣薬として汎用されている｡目次
1 作用機序
2 適応
3 参考文献
4 関連項目
中枢神経系では神経伝達物質として､ｱﾐﾉ酸が多く分布している｡
主な神経作用性のｱﾐﾉ酸としては興奮ｱﾐﾉ酸であるｸﾞﾙﾀﾐﾝ酸､抑制ｱﾐﾉ酸であるγ-ｱﾐﾉ酪酸 (GABA) が有名である｡ｸﾞﾙﾀﾐﾝ酸受容体（ﾅﾄﾘｳﾑ､ｶﾙｼｳﾑｲｵﾝﾁｬﾈﾙ）としてはｲｵﾝﾁｬﾈﾙ型受容体であるAMPA受容体､NMDA受容体､ｶｲﾆﾝ酸受容体がよく知られており､代謝型ｸﾞﾙﾀﾐﾝ酸受容体としてはmGluRが知られている｡GABA受容体ではｲｵﾝﾁｬﾈﾙ型であるGABAA受容体（ｸﾛｰﾙｲｵﾝﾁｬﾈﾙ）とGﾀﾝﾊﾟｸ共役型受容体であるGABAB受容体が知られている｡
GABAA受容体にはｱｺﾞﾆｽﾄであるGABA結合部位の他にﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系結合部位､ﾍﾞﾝｿﾞｼﾞｱｾﾞﾋﾟﾝ結合部位､糖質ｺﾙﾁｺｲﾄﾞ結合部位､ﾍﾟﾆｼﾘﾝ結合部位､ﾌﾛｾﾐﾄﾞ結合部位､ﾌﾙﾏｾﾞﾆﾙ結合部位が知られており､GABAとの反応性の調節を行っている｡
ﾊﾞﾙﾋﾞﾂﾚｰﾄが神経興奮性を低下させる機序としてはGABAA受容体機能の調節からきていると考えられている｡ﾊﾞﾙﾋﾞﾂｰﾙ酸系はｸﾛｰﾙｲｵﾝﾁｬﾈﾙの開口時間を大幅に延長することによりGABAの薬理効果を増強することであると考えられている｡
また高濃度になるとGABAA受容体を直接活性化するようになる｡
また麻酔濃度ではAMPA受容体活性化を抑制したり､電位依存性ﾅﾄﾘｳﾑｲｵﾝﾁｬﾈﾙ活性も低下させるといわれている｡
また､活性化ﾋﾞﾀﾐﾝＢ６の吸収や作用を阻害する｡
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